在中國，每年新發(fā)約88,200淋巴瘤患者中，非霍奇金淋巴瘤（NHL）約占所有淋巴瘤的91%，其中約66%為B細胞非霍奇金淋巴瘤，CLL或SLL約占所有B細胞非霍奇金淋巴瘤的6.4%，即每年新發(fā)患者約3,390例。MCL在所有B細胞非霍奇金淋巴瘤中約占5%，即每年新發(fā)患者約2,600多例。MCL患者一般預(yù)后較差，中位生存期為三至四年，并且患者在診斷時通常已經(jīng)處于疾病晚期。

澤布替尼是百濟神州自主研發(fā)的首個國產(chǎn)布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）抑制劑。其通過優(yōu)先審評、特殊審批方式于2020年6月3日被NMPA批準上市，并被納入2020年醫(yī)保目錄，商品名“百悅澤”。

澤布替尼適應(yīng)癥：1）治療復(fù)發(fā)/難治性（R/R）套細胞淋巴瘤（MCL）患者；2）治療R/R慢性淋巴細胞白血?。–LL）或小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）患者。

澤布替尼，化學(xué)名稱：(S)-7-[4-(1-丙烯?；哙せ?]-2-(4-苯氧基苯基)-4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺，化學(xué)式為：

百濟神州就澤布替尼在化合物、晶型和用途方面分別進行了重要專利布局：

澤布替尼的核心專利是化合物專利，即“作為蛋白質(zhì)激酶抑制劑的稠合雜環(huán)化合物”（專利號：ZL201480003692.3），目前已進入了17個國家和地區(qū)，并已在中國、美國、歐洲、日本、韓國、加拿大等國家或地區(qū)獲得授權(quán)。

晶型方面，CN109563099A保護了澤布替尼的一種晶型。

用途方面，CN110087680A保護在治療癌癥中的用途。WO2019108795A1保護治療惰性或侵襲性B細胞淋巴瘤的用途。除此之外，CN104884458B、EP2989106B1均保護在制備用于治療過敏性疾病、自身免疫性疾病、炎癥疾病或癌癥藥物中的用途，US9447106B2為調(diào)節(jié)人體BTK激酶活性的方法以及治療炎性疾病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、B細胞增殖疾病的方法。

值得一提的是，目前，國內(nèi)也有多家企業(yè)申報了BTK抑制劑新藥，包括恒瑞醫(yī)藥、人福醫(yī)藥、浙江導(dǎo)明醫(yī)藥、艾森生物等多家藥企，均申請了BTK靶向新藥的臨床試驗，相信隨著更多本土企業(yè)持續(xù)的研發(fā)投入，也會給BTK抑制劑發(fā)展和國內(nèi)患者帶來更多希望。